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– diminuant la vitesse de dépolarisation – allongeant la durée de la période réfractaire

Les anesthésiques locaux sont des bloqueurs des canaux sodium voltage dépendants. Ils agissent sous leur forme ionisée.Ils se fixent au sein du canal lors de son ouverture (use-dependent blocking)

Les anesthésiques locaux ne modifient pas la valeur du potentiel de repos mais freinent le courant entrant de Na+ par obstruction du canal sodium (bloquent la dépolarisation). Pas d’entrée de Na+, pas de transmission de l’influx, donc pas de douleur.

-> la puissance ( durée d’action) est directement proportionnelle à l’activité relative de la substance qui elle, dépend de la structure de la molécule. Par contre, l’activité n’est pas du tout proportionnelle au pKA

d’installation de l’effet ∝ liposolubilité et du pKa -> certaines solutions anesth. locaux sont saturées en CO2 pour ↗ l’acidité = CO2 diffuse plus rapidement dans le milieu

-> ∝ liposolubilité et affinité pour les protéines.

-Une fois à l’intérieur, le milieu intercellulaire étant acide, c’est la forme ionisée qui est prédominante et ne peut donc plus rediffuser vers l’extérieur

-> composé aquiert ses propriétés pharmacologiques seule la forme ionisée est selected sur la cible.

-> + ou – 7,5
-> Forme ionisée en équilibre avec la forme neutre dans le milieu extra Cellulaire

-> Pôle lipophile = liposolubilté


-> Pôle hydrophile => propriétés acide-base

-> Type A :  fibres pour douleur et sensation thermique
- > Type C :  fibres pour douleur

La douleur est conduite au travers de fibres fines (fibres C et fibres A delta)

Les anesthésiques locaux atteignent plus facilement ces fibres de faible diamètre En fonction du type on aura une anesthésie + ou – prolongée.

pas de groupe sujet à la métabolisation v - encombrement stérique v Fonction chimique moins sensible à l’hydrolyse chimique et enzymatique : la fonction amide v

-> Présence d’un carbone asymétrique existence de deux formes dans l’espace Vendue sous forme racémique (50 % (s)-50 % (R)

son efficacité est limitée par deux facteurs groupement amine (NH2) sujet à la métabolisation X groupement ester très sensible à l’hydrolyse chimique et enzymatique X